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激活大腦和神經(jīng)中的γ-氨基丁酸受體γ-氨基丁酸是中主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，胍基乙酸可作為神經(jīng)調(diào)節(jié)物質(zhì)，影響神經(jīng)興奮，肌肉張力和大腦發(fā)育。胍基乙酸和γ-氨基丁酸受體的相互作用可以看作是替補(bǔ)機(jī)制，可以解釋為一種常染色體隱性遺傳，一種因胍基乙酸轉(zhuǎn)移酶缺乏導(dǎo)致肌酸合成障礙的。這種病會(huì)造成神經(jīng)功能障礙。胍基乙酸和γ-氨基丁酸結(jié)構(gòu)相似Chemicalbook，胍基乙酸可激活電壓門控和配體門控氯離子通道，影響神經(jīng)自發(fā)活動(dòng)。以上情況可能在GAMT酶缺乏，血液和大腦積累了大量的胍基乙酸條件下發(fā)生。但在生理?xiàng)l件下，胍基乙酸是否可以作為γ-氨基丁酸受體激活劑還不清楚。試驗(yàn)研究表明，給健康人每天3g的胍基乙酸，3周之后血液中γ氨基丁酸水平下降。日糧中胍基乙酸對γ-氨基丁酸調(diào)節(jié)機(jī)制還有待進(jìn)一步研究。